Sadržaj
Enzimi su trodimenzionalni strojevi koji imaju aktivno mjesto koje prepoznaje posebno oblikovane podloge. Ako kemikalija inhibira enzim vezanjem na aktivnom mjestu, to daje znak da je kemikalija u kategoriji konkurentskih inhibitora, za razliku od nekonkurentskih inhibitora. Međutim, postoje suptilnosti unutar kategorije konkurentskih inhibitora, jer neki mogu biti reverzibilni inhibitori, dok su drugi nepovratni inhibitori. Na kraju, treća klasa miješanih inhibitora daje zaokret u kategorizaciji konkurentskih inhibitora.
Sjedala s jednim putnikom
Kemikalija koja blokira aktivnost enzima vezanjem na aktivno mjesto naziva se konkurentski inhibitor. Ove vrste kemikalija imaju slične oblike s supstratom enzima. Ova sličnost omogućava kemikaliji da se natječe s supstratom za one koji se mogu priključiti na aktivno mjesto enzima. Vezanje kompetitivnog inhibitora ili supstrata na enzim je ili postupak ili samo jedan od njih može se uklopiti u određeno vrijeme.
s dva lica
Neki konkurentski inhibitori nazivaju se reverzibilnim inhibitorima, što znači da vežu aktivno mjesto, ali mogu pasti s relativno lakoćom. U slučaju reverzibilnih konkurentskih inhibitora, povećavanje koncentracije supstrata u reakcijskoj smjesi može dugo spriječiti vezivanje inhibitora - da, inhibitora inhibitora - na enzim. Afinitet ili privlačnost inhibitora i enzima ne mijenjaju se, ali njihove interakcije postaju manje česte. Više supstrata znači da će se u bilo koje vrijeme više molekula enzima spojiti na supstrat nego na inhibitor. Kaže se da supstrat nadmašuje inhibitor.
ireverzibilan
Konkurentni inhibitori mogu također biti ireverzibilni inhibitori, što znači da formiraju kovalentnu vezu s aktivnim mjestom ili formiraju interakciju koja je toliko uska da inhibitor rijetko ispada. Kovalentna veza je kada dva atoma dijele elektrone i tvore fizičku vezu. Antibiotik penicilin je primjer nepovratnog konkurentskog inhibitora. Bakterijama treba enzim zvan glikopeptid transpeptidaza da bi povezao vlakna u staničnoj stijenci. Penicilin se veže na aktivno mjesto ovog enzima kovalentnom vezom i sprečava vezivanje supstrata.
Mješoviti natjecatelji
Inhibitori koji vežu aktivno mjesto enzima nazivaju se konkurentski inhibitori, a oni koji vežu druga mjesta nazivaju se nekonkurentni inhibitori. Međutim, postoji druga klasa inhibitora, koja se nazivaju miješani inhibitori, koji mogu vezati bilo aktivno mjesto prije no što supstrat stigne, ili kompleks enzima-supstrata nakon što se supstrat pričvrsti. Mješoviti inhibitori mogu vezati enzim prije no što se supstrat veže, ili se mogu vezati nakon što se supstrat veže. Oba slučaja rezultiraju neaktivnim enzimom. Dakle, miješani inhibitori su učinkoviti protiv enzima u bilo kojoj koncentraciji supstrata.